Ces médicaments sont en mesure de s'opposer aux effets de l'adrénaline et des catécholamines en général, en bloquant leurs récepteurs.

Les récepteurs aux catécholamines que l'on nomme bêta se trouvent dans les bronches, et le cœur. En bloquant les récepteurs de ces organes, les bêtabloquants vont avoir des effets constricteurs des bronches, et un effet ralentisseur du cœur puisqu'ils bloquent l'adrénaline qui accélère celui-ci.

 

Les bêtabloquants viennent se fixer sur les récepteurs ß des cellules musculaires cardiaques, bloquent l'action de l'adrénaline et des autres médiateurs du système adrénergique. L'adrénaline est une hormone qui entraîne une augmentation du rythme cardiaque et de la pression artérielle. En bloquant l'action de l'adrénaline, les bêtabloquants réduisent l'excitation cardiaque et les contractions du muscle cardiaque (myocarde).